Лекарства на букву А

Противопаркинсоническое. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы в головном мозге. Ингибирует инкрецию пролактина и подавляет физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию; облегчая дофаминергическую передачу в нигростриарной системе, снижает выраженность симптомов паркинсонизма; снижает концентрацию соматотропина в крови у больных акромегалией, уменьшает депрессивную симптоматику. Выводится из организма с желчью и мочой.

Обладает протеолитической активностью.

Гипогликемическое. Повышает чувствительность рецепторов к инсулину в жировой ткани, скелетной мускулатуре и печени. Снижает уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови, улучшает метаболические процессы. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Метаболизируется в печени. Выводится только в виде метаболитов почками и ЖКТ. Период полувыведения метаболитов - 130 часов. При повторных приемах возможна кумуляция в плазме преимущественно в виде основного метаболита. При приеме доз 4-8 мг/сутки уровень глюкозы понижается постепенно (не сопровождается гипогликемией). Понижение базального уровня глюкозы в плазме наблюдается с 1-й недели терапии, максимальный эффект развивается через 6-8 недель.

Фибринолитическое. Активирует фибринолиз. Растворяет тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри. Наиболее эффективна при свежих сгустках фибрина (до ретракции); восстанавливает проходимость тромбированных кровеносных сосудов. Инактивируется циркулирующими в крови антителами. Терапевтические дозы обеспечивают необходимую фибринолитическую активность. При в/в (внутривенно) инфузии уровень плазменного фибриногена снижается за 24-36 часов и коррелирует с уменьшением вязкости крови и агрегации тромбоцитов. Биотрансформируется в печени, путем гидролиза. Выводится в небольшом количестве почками. В условиях внутривенной инфузии снижает АД и ОПСС с последующим уменьшением сердечного выброса и улучшением функции левого желудочка (в случае застойной сердечной недостаточности); увеличивает число коллатералей, снижает частоту летальных исходов при инфаркте миокарда и эпизодов загрудинной боли. При интракоронарном введении тромболизис наступает через 1 час; улучшаются функциональные показатели сердца, снижается число тромботических обструктивных нарушений и смертельных исходов от эмболии легочной артерии.

Дутастерид - двойной ингибитор 5а-редуктазы. Подавляет активность изоферментов 5а-редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5а-дигидротестостерон. Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы. Максимальное снижение концентраций дигидротестостерона в плазме является дозозависимым и наблюдается через 1-2 недели после начала лечения. Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму.

Противовирусное, антипролиферативное, иммуномодулирующее. Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток организма человека и запускает сложный каскад межклеточных взаимодействий, приводящий к интерферон-обусловленной экспрессии многочисленных генных продуктов и маркеров. Стимулирует активность супрессорных клеток, усиливает продукцию интерлейкина-10 и трансформирующего ростового фактора бета, оказывающих при рассеянном склерозе противовоспалительное и иммуносупрессорное действие. Лечение может сопровождаться появлением антител к интерферону бета-1а. Мутагенного действия не обнаружено. Информация о влиянии на репродуктивную функцию у человека отсутствует. Данные, свидетельствующие о возможном проникновении в грудное молоко, отсутствуют.

Антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротективное, сосудорасширяющее. Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа (для пролонгированных форм – спустя 2-4 часа), причем концентрации метаболитов превышают содержание исходного соединения в 5-8 раз. Период полувыведения варьируется в пределах 0, 5-1, 5 часа. Экскретируется преимущественно почками, около 4% - с фекалиями; может выделяться лактирующими молочными железами.

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, сосудорасширяющее, спазмолитическое. Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). В результате ослабления нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1-2 часа после приема и продолжается около 24 часов. Благодаря постепенному проявлению действия и пролонгированному эффекту, вызывает плавное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Максимальная концентрация достигается через 6-12 часов. При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7-8 дней. Проникает через ГЭБ. Период полувыведения - 35-48 часов. Экскретируется с мочой, с желчью с грудным молоком.

Слабительное. Тормозит абсорбцию D-ксилозы, задерживает ионы натрия и воду в просвете кишечника и стимулирует их секрецию за счет повышения концентрации ПГE2 в его стенке. Все это приводит к увеличению объема кишечного содержимого и повышает моторику толстой кишки.

Фитопрепарат, применяемый при нарушениях менструального цикла, мастодинии, часто связанной с болями (масталгия), и предменструальном синдроме. Оказывает допаминергическое действие, что вызывает снижение продукции пролактина, т. е. устраняет гиперпролактинемию. Снижение содержание пролактина приводит к снижению патологических процессов в молочных железах и купирует болевой синдром. Препарат нормализует соотношение гонадотропных гормонов, что приводит к нормализации второй фазы менструального цикла.

Жаропонижающее, противовоспалительное.

Антиангинальное, гипотензивное. Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные сосуды, в т. ч. коронарные, понижает артериальное давление, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами, улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60%. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме создается через 30 мин, период полувыведения - 2-4 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов и с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Противовирусное. Эффективен в отношении вирусов гриппа А (Н3/N2) и В.

Противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное. Быстро проникает через роговой слой кожи в дерму. Подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, связанные с гиперпролиферацией, снижает проницаемость сосудов. Не кумулирует.

Сосудорасширяющее, гипотензивное, антидизурическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Быстро абсорбируется в ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Экскретируется, в основном, желчью. Оказывает выраженное гипотензивное действие без значительного повышения ЧСС. Снижает ОПСС, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно - легочное сосудистое сопротивление. Прием первой дозы часто вызывает резкое падение АД. После отмены и последующего назначения в течение недели подобного эффекта от приема первой дозы не наблюдается. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Оказывает минимальное влияние на задержку жидкости в организме, не приводит к увеличению массы тела, не изменяет скорость фильтрации и почечный кровоток, снижает сопротивление почечных сосудов. Благоприятно влияет на липидный спектр: снижается уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП; не изменяет толерантность к углеводам или на метаболизм мочевой кислоты.

Восполняющее дефицит витамина С, метаболическое, регулирующее окислительно-восстановительные процессы, антиоксидантное. Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично - в подвздошной). Выводится с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение, резко снижая запасы в организме. Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Поддерживает нормальную проницаемость капилляров. Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную - щитовидной. Регулирует иммунологические реакции, способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Антацидное, противоязвенное, восполняющее дефицит кальция. Нейтрализует соляную кислоту и уменьшает кислотность желудочного сока. Нормализует электролитный баланс. Ингибирует активность остеокластов и тормозит резорбцию костной ткани.

Гипогликемическое. Способствует поглощению глюкозы тканями, в т. ч. мышечной, задерживает всасывание углеводов в кишечнике, стимулирует анаэробный гликолиз, угнетает глюконеогенез в печени. Повышает чувствительность тканей к инсулину, уменьшает гиперинсулинемию. Понижает аппетит, уменьшает массу тела больных сахарным диабетом, страдающих ожирением. Обладает фибринолитическими свойствами. Гипогликемическое действие развивается через 2-4 ч, достигает максимума спустя 4-5 ч и продолжается около 8 ч. Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в различные ткани. Т1/2 - 3-7 ч. Экскретируется преимущественно почками.

Метаболическое, улучшающее мозговое и коронарное кровообращение, антиаритмическое. Является естественным макроэргическим соединением. Образуется в организме в результате окислительных реакций и в процессе гликолитического расщепления углеводов. Содержится во многих органах и тканях, но более всего - в скелетной мускулатуре, где АТФ при расщеплении выделяет энергию, необходимую для мышечного сокращения. Принимает участие в синтетических процессах - синтезе белка, мочевины, промежуточных продуктов обмена и др. Выполняет роль медиатора в аденозиновых структурах, участвует в передаче импульсов в вегетативных волокнах и ганглиях. Обладает противоаритмическим эффектом, подавляя автоматизм синусного узла и проведение импульсов по волокнам Пуркинье (блокада кальциевых каналов и увеличение проницаемости для ионов калия). После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ.

Сосудорасширяющее, антиаритмическое, антиагрегационное, метаболическое. Входит в состав ряда коферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы; снижает образование порфиринов; кратковременно замедляет атриовентрикулярную проводимость, способствуя восстановлению нормального синусового ритма у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией.

Препарат животного происхождения, действие которого определяется эффектами входящих в его состав витаминов и ненасыщенных жирных кислот, оказывает А и Д-витаминное, гиподипидемическое действие.

Оказывает противомикробное действие широкого спектра (активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов), антисептическое.

Вазопрессиноподобное. Оказывает антидиуретическое действие, стимулирует активность VIII фактора свертывания крови. Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Антидиуретический эффект развивается при парентеральных путях введения (п/к, в/м, в/в) и инстилляции в нос. Несмотря на то, что период полувыведения составляет 75 минут, он сохраняется в течение 8–20 часов. Дневная и ночная полиурия исчезает после 2–3-кратного приема, при этом в/в введение в 10 раз действеннее, чем интраназальное. Повышает активность VIII фактора свертываемости крови у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда. Активность антигена VIII фактора и ристоцетин-Ко-факторная активность увеличиваются в меньшей степени.

Комбинированное лекарственное средство. Парацетамол и пропифеназол оказывают болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кофеин уменьшает сонливость и чувство усталости, оказывает действие на сердечно-сосудистую систему: увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотонии и в данной комбинации усиливает болеутоляющее действие остальных компонентов.

Кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипергликемическое, гипертензивное. Стимулирует альфа- и бета- адренорецепторы. Введенный парентерально, очень быстро разрушается моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой клеток печени, почек, слизистой кишечника, аксонов. Период полувыведения составляет 1-2 мин. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Оказывает выраженное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует жировой и углеводный обмен. Первая фаза действия обусловлена прежде всего стимуляцией бета-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, увеличением сердечного выброса, повышением возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, а также снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций и мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Затем возбуждаются альфа-адренорецепторы и суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц, повышается артериальное давление (главным образом, систолическое), общее периферическое сопротивление сосудов; прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипергликемическое, гипертензивное. Стимулирует альфа- и бета- адренорецепторы. Введенный парентерально, очень быстро разрушается моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой клеток печени, почек, слизистой кишечника, аксонов. Период полувыведения составляет 1-2 мин. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Оказывает выраженное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует жировой и углеводный обмен. Первая фаза действия обусловлена прежде всего стимуляцией бета-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, увеличением сердечного выброса, повышением возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, а также снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций и мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Затем возбуждаются альфа-адренорецепторы и суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц, повышается артериальное давление (главным образом, систолическое), общее периферическое сопротивление сосудов; прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипергликемическое, гипертензивное. Стимулирует альфа- и бета- адренорецепторы. Введенный парентерально, очень быстро разрушается моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой клеток печени, почек, слизистой кишечника, аксонов. Период полувыведения составляет 1-2 мин. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Оказывает выраженное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует жировой и углеводный обмен. Первая фаза действия обусловлена прежде всего стимуляцией бета-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, увеличением сердечного выброса, повышением возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, а также снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций и мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Затем возбуждаются альфа-адренорецепторы и суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц, повышается артериальное давление (главным образом, систолическое), общее периферическое сопротивление сосудов; прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Комбинированный препарат для местного применения. Обладает сосудосуживающим действием. Уменьшает выраженность местных экссудативных процессов, улучшает носовое дыхание, снижает риск возникновения отита при рените.

Фармакологическое действие - противоопухолевое. Подавляет синтез ДНК и РНК. Обладает высокой противоопухолевой и противолейкозной активностью при низкой избирательности действия. Угнетает кроветворение, оказывает иммуносупрессивное и кардиотоксическое действие. Может вызывать отдаленные эффекты в виде развития вторичных злокачественных опухолей (риск повышается при длительном применении). Оказывает канцерогенное действие. После внутривенного введения быстро распределяется в плазме и тканях, обнаруживаясь в печени, легких, сердце и почках через 30 секунд. Не проникает через ГЭБ и не достигает измеряемых концентраций в ЦНС; может проходить через плаценту у человека. Быстро биотрансформируется в печени. Экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и мочой в течение 5 дней. Период полураспада фазы выведения - 20-48 часов. Нарушение функции печени приводит к замедлению выведения и кумуляции в плазме и тканях.

Оказывает общеанестезирующее действие. Биотрансформируется незначительно. Стадии индукции и выхода из наркоза непродолжительны. Оказывает умеренное раздражающее действие. Наркоз хорошо управляем, т. к. уровень анестезии легко изменяется. Угнетает дыхательную систему. Артериальное давление снижается в стадии индукции и нормализуется при хирургической фазе. Углубление наркоза приводит к гипотонии. Сердечный ритм и выброс практически не изменяются. Уменьшение ударного объема компенсируется увеличением частоту сердечных сокращений. Гиперкапния приводит к дальнейшему повышению частоты сердечных сокращений и возрастанию сердечного выброса выше уровня пробуждения. При глубоком наркозе отмечается усиление церебрального кровотока, что может приводить к транзиторному повышению давления цереброспинальной жидкости.

Нейролептическое, антипсихотическое, седативное, миорелаксирующее. Блокирует дофаминовые рецепторы ЦНС и препятствует дофаминовой передаче в базальных ганглиях и в лимбической части переднего мозга. Наряду с антидофаминовыми, обладает центральными и периферическими холиноблокирующими, периферическими альфа -адренолитическими свойствами. Эффективно купирует возбужденное состояние, поведенческие и мнестические расстройства, ослабляет остроту эмоциональных переживаний, агрессивности и импульсивности поведенческих реакций. Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает эстрапирамидальных расстройств. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Выводится с желчью, мочой и фекалиями.

Антибактериальное (бактериостатическое). Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Разрушается под действием желудочного сока (не применяется внутрь). После внутримышечного введения быстро и полно всасывается. Максимальная концентрация при дозе 1 г (внутривенная инфузия в течение 30 мин) составляет 100-150 мг/л, после внутримышечной инъекции - 80 мг/л через 2-3 часа. В течение 4 суток достигается стабильная концентрация в крови. Легко проникает в органы, жидкости и костную ткань. Период полувыведения - 5, 8-8, 7 часа (при дозах 0, 15-3г). Выводится в неизмененном виде почками (50-65%) в течение 48 часов, остальное - с желчью. Имеет широкий спектр действия: активен в отношении аэробных грамположительных (Staphylococcus aureus, в т. ч. продуцирующих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis) и грамотрицательных (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae, в т. ч. пенициллинобразующие штаммы, Proteus mirabilis. Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp. , Salmonella spp. , Providencia spp. , Shigella spp. , Serratia spp. , Treponema pallidum) микроорганизмов, анаэробов (Bacteroides fragilis, Clostridium spp. , Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. , Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus). Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

Антидепрессивное, седативное. Неизбирательно ингибирует обратный нейрональный захват пресинаптической мембраной из синаптической щели серотонина и норадреналина, что приводит к увеличению их концентраций и купированию симптомов депрессии. В отличие от других антидепрессантов данной группы практически не обладает холинолитической активностью и не влияет на активность МАО. Не вызывает у больных шизофренией обострения психотической симптоматики, не усиливает тревогу и страх, не вызывает нарушения сна. Не обладает кардиотоксическими свойствами. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность - около 80%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа. Связывание с белками плазмы - около 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 16 ч. Экскретируется в основном почками.

Фармакологическое действие - антибактериальное. Подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация создается через 2-3 часа, период полувыведения - 68 часов. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения. Выводится с желчью (50%) в неизмененном виде и с мочой (6%). Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae , Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp. , Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Фармакологическое действие - антибактериальное. Подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация создается через 2-3 часа, период полувыведения - 68 часов. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения. Выводится с желчью (50%) в неизмененном виде и с мочой (6%). Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae , Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp. , Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Фармакологическое действие - антибактериальное. Подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация создается через 2-3 часа, период полувыведения - 68 часов. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения. Выводится с желчью (50%) в неизмененном виде и с мочой (6%). Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae , Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp. , Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Фармакологическое действие - антибактериальное. Подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация создается через 2-3 часа, период полувыведения - 68 часов. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения. Выводится с желчью (50%) в неизмененном виде и с мочой (6%). Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae , Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp. , Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Антибактериальное (бактерицидное). Вызывает эффект за счет нарушения синтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Чувствительны к нему большинство грамотрицательных бактерий, некоторые грамположительные и анаэробные. Кислотолабилен. Разрушается соответствующими бета-лактамазами. Связь с белками плазмы крови - около 40%. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости (в т. ч. в кости и бронхиальный секрет), за исключением ликвора. Выводится почками.

Оказывает антидепрессивное, седативное действие. Селективно ингибирует захват серотонина синаптосомами головного мозга и потенцирует изменения поведенческих реакций, блокирует альфа-адренорецепторы. Быстро и полно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается за 1 час (увеличивается после приема пищи). Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает в ткани и экзосекрет (желчь, слюна, молоко и др. ). В печени подвергается превращениям. Возможна кумуляция. Экскретируется преимущественно с мочой. Антидепрессивное (тимолептическое) действие сочетается с анксиолитическим и транквилизирующим (эффективен при выраженной тревоге и тяжелой бессоннице).

Общеанестезирующее. Неспецифически взаимодействует с мембранами нейронов, угнетает синаптическую трансмиссию возбуждения в ЦНС, нарушает передачу афферентных импульсов, изменяет корково-подкорковые взаимоотношения, функции промежуточного, среднего и спинного мозга. Малые концентрации вызывают чувство опьянения и легкую сонливость. Прекращение ингаляции приводит к быстрому пробуждению без явлений последействия. Имеет высокую анальгезирующую активность. Увеличивает частоту сердечных сокращений, вызывает сужение периферических сосудов, может повышать внутричерепное давление, угнетает дыхание. Всасывается в кровь через легкие. В организме не метаболизируется, находится в растворенном состоянии в плазме. Выводится полностью в неизмененном виде легкими, небольшое количество - через кожу.

Повышает аппетит, улучшает пищеварение.

Антиаритмическое. Относится к антиаритмикам IA класса. Снижает возбудимость и сократимость миокарда, автоматизм синусного узла, атриовентрикулярную (AV) и внутрижелудочковую проводимость, удлиняет рефрактерный период, подавляет активность эктопических очагов возбуждения. Обладает симпатолитическими свойствами.

Противоопухолевое, кератолитическое, противосеборейное, комедонолитическое, противовоспалительное местное. Принадлежит к группе ретиноидов, структурно близких к витамину А, является естественным метаболитом ретинола. Индуцирует процессы дифференциации и тормозит пролиферацию промиелоцитов, обусловленную нарушением связывания третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Активирует начальное созревание примитивных промиелоцитов, происходящих из лейкемического клона, и их замещение в костном мозге и периферической крови нормальными поликлоновыми гемопоэтическими клетками, т. е. приводит к ремиссии. Продолжительность ремиссии составляет в среднем 2-4 месяца. При местном применении проникая через клеточные мембраны, образует цитоплазматический комплекс, который поступает в ядра клеток. Образуемый гормон-рецепторный комплекс, связываясь с ДНК, препятствует транскрипции и тем самым нарушает синтез белка. Данный механизм лежит в основе гипопигментного действия третиноина. Стимулирует митоз эпидермальных клеток, увеличивает количество гликозаминогликанов, эластических волокон в сосочковом слое кожи. Ингибирует меланогенез, увеличивает рост и дифференциацию эпителиальных клеток, подавляет адгезию клеток, образующих угри. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. Период полувыведения составляет 0, 5-2 часа. После однократного приема дозы 40 мг плазменная концентрация возвращается через 7-12 ч к исходному уровню. Выводится с мочой в течение 72 часов и фекалиями в течение 3-6 дней.

Нестероидное противовоспалительное средство. Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме после перорального приема достигается через 1, 25-3 часа. Проникает в синовиальную жидкость. Период полувыведения - 4 часа.

Нейропротективное, антиспастическое, противопаркинсоническое. Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие. Способствует нормализации психической активности и коррекции двигательных нарушений.

Регулирует кальций-фосфорный обмен. Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует формирование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению структуры костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации. Максимальная концентрация в тканях создается через 4-5 часов после введения. Депонируется в печени. Большая часть колекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями.

Антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное), противоязвенное, антиалкогольное. Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов, что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию. После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. При повторных приемах кумулирует. Подвергается биотрансформации в печени. Экскретируется почками и кишечником, причем около 20% в неизмененном виде. Спектр действия включает простейшие: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: бактероиды, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus); фузобактерии Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробные грамположительные палочки: Clostridium, Eubacterium; анаэробные грамположительные кокки: Peptococcus, Peptostreptococcus; трихомонацидное действие наблюдается при концентрации препарата 2, 5 мкг/мл в течение 24 часов. Проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.